Фторовмісні похідні фосфонової кислоти. Синтез і застосування в біо- і медичній хімії. Проект НТЦУ 3558  

 Прикладні аспекти 

 Здобутки 

 Зарубіжні партнери 

 Публікації 

 Про нас 

  Здобутки  

Найважливіші здобутки за 2007-2008 р

Розроблено метод синтезу і синтезовано функціоналізовані фосфонопептиди, включаючи фторовмісні похідні, з метою вивчення їх біологічних властивостей;

Синтезовано хіральні фосфорорганічні і фосфор-фторорганічні синтетичні блоки для синтезу фосфонотирозину; Розроблено метод синтезу і синтезовано оптично активні фосфорорганічні аналоги ізостатину, фосфонові кислоти що містять ізоіндолін-1-онову групу та ацилімінофосфонати що містять епоксиіндолонову групу;

Вивчено особливості взаємодії триетилфосфіта з β-(аміно, алкокси)вінилкетонами різноманітної будови та синтезовано фізиологічно активні фторо- та фосфоровмісні сполуки.

Розроблена процедура аналітичного контролю енантіомерної чистоти a-амінофосфонових кислот методом оберненофазової високоефективної рідинної хроматографії;

Встановлено, що похідні енантіомерних a,a-дифтор-β-амінофосфонатів здатні зв’язуватися з альбуміном із сироватки людини, впливаючи на швидкість фрагментації 5-нітробензізоксазолу (елімінування Кемпа), що його каталізує альбумін. Досліджено вплив ряду фосфонових кислот різної структури на активність протеїнтирозинфосфатази з йерсинії (YopH), при цьому показано, що ковалентне закріплення фосфонат них фрагментів до платформи калікс[4]арену може бути результативним напрямом дизайну інгібіторів протеїнтирозинфосфатаз.

Проведена адаптація відомих клітинних моделей in vivo для експериментального тестування активностей 4 відомих лікарських сполуки – памідронат, клодронат, ібандронат та алендронат. Експериментально встановлені дози гострої токсичності сполук для експериментальних мишей та діапазон оптимальних доз для відтворення ефективної дії цих сполук на рівні клітини.
 

 

 Прикладні аспекти 

 Здобутки 

 Зарубіжні партнери 

 Публікації 

 Про нас 


© Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАНУ 2008