Відділ хімії білків та пептидів очолює Кібірєв Володимир Костянтинович, доктор біологічних наук, професор

Контактна інформація:
Адреса: Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, вул. Мурманська 1. м. Київ-94, МПС-660, 02660 Україна;
Телефон/факс: (044) 573-27-28 / (044) 573-25-52;
E-mail: kibirev@bpci.kiev.ua

Науковим напрямком відділу є вивчення фізико-хімічних основ функціонування протеолітичних ферментів, зокрема таких серинових протеаз, як тромбін та трипсин. Дослідження включають хімічний та ферментативний синтез пептидів, які містять природні, неприродні амінокислоти та їх структурні аналоги, субстратний та інгібіторний аналіз вказаних ферментів. На основі синтетичних пептидів здійснено дизайн нових матеріалів для афінної хроматографії тромбіну та розроблено ефективний метод одержання високоактивних препаратів альфа-тромбіну людини та його модифікованих форм. Поряд з природними субстратами та синтетичними інгібіторами або субстратами в цих дослідах були використані олігопептиди, які містять непротеїногенні амінокислоти: фторамінокислоти, амінофосфонові кислоти, ізомери амінобензойних кислот, та похідні аргініну, що включають в структуру гетероциклічне ядро.

Перспективні дослідження та розробки:

За останні роки для визначення тромбіну були створені нові флуоресцентні субстрати з внутрішньомолекулярним гасінням флуоресценції та розроблюються пептидоміметики, що містять в своїй структурі деякі гетероциклічні системи. В результаті синтезу аргінінових пептидів було одержано низку сполук, що проявляють біологічну активність, наприклад, фунгістатичну та імуномодулюючу активність. Розроблюються методи синтезу біологічно активних пептидоміметиків, стабільних до деградації ферментами, і на основі яких можуть бути створені перспективні лікарські засоби.

Додаткова інформація про підрозділ:

Головні напрямки для співробітництва:
· Хімічний синтез біологічно активних пептидів, створення хромогенних субстратів, нових інгібіторів та лігандів для афінної хроматографії протеолітичих ферментів - тромбіну, фактору Xa та протеїну С;
· Виділення, очистка та тестування ферментів зсідання крові у нормі та при патологіях, їх субстратний та інгібіторний аналіз;
· Розробка і створення нових діагностикумів для визначення протеолітичних ферментів гемостазу та їх природних інгібіторів;
· Синтез нових біологічно активних пептидів - потенційних інгібіторів ВІЛ-протеази.

Публікації за останні п'ять років:

1. Rita Gothe, Lydia Seyfarth, Christian Schumann, Inge Agricola, S. Reissmann, Axel Lifferth, Christian Birr, Magarita Pavlovna Filatova, Alexander Kritsky, Vladimir Kibirev. - Combination of allyl protection and HYCRAMTM-linker technology for the synthesis of peptides with problematical amino acids and sequences. - J. Prakt. Chem., 1999, v. 24, No 4, p. 369-377.
2. Kibirev V.K., Kholodovich V.V., Gershkovich A.A. - Peptidomimetics as low molecular weight inhibitors of thrombin - Drug and Pharmaceuticals Current R & D Highlights (Peptidomimetics), 2000, v. 23, No 3, p. 4-16 (Review).
3. Alexander A. Gershkovich, Sergey V. Verevka, Vladimir K. Kibirev, Alexander P. Demchenko. Solid-state conjugation of proteins with hydrophobic compounds in non-denaturing conditions. I. Acylation of proteins by dansyl proline using a polymeric N-hydroxysuccinimide ester. - J. Biochem. Biophys. Methods, 2000, vol. 45, pp. 183-191.
4. Пояркова С.А., Федоряк О.Д., Кибирев В.К., Кухарь В.П. Синтез и изучение антитромбиновой активности пептидов, содержащих фосфоаланин.- Биоорганическая химия, 2003, т. 29, № 3, с. 247-253.