Відділ хімії біоактивних азотовмісних гетероциклічних основ Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України

Керівник відділу:

Основні наукові напрями:

Відділ займається розробкою перспективних синтезів потенційних біорегуляторів гетероциклічної природи на основі оригінальних реагентів з метою пошуку ефективних біопрепаратів: пестицидів, регуляторів росту рослин, модуляторів кальцієвих каналів, бактерицидів, антивірусних ациклонуклеозидів, інгібіторів ферментів та ін.

За останні 5 років :

• досліджені гетероциклізації на основі бета-хлорозаміщених енамідонітрилів з біфункціональними нуклеофілами і одержані п'яти- та шестичленні похідні азотистих гетероциклів, як моноциклічної, так і конденсованої природи;
• вивчені перетворення ненасичених азлактонів з дихлорметиленовою групою в положенні 4 в похідні азотистих гетероциклів;
• досліджені продукти гетероциклізацій 1-тозил-2,2-дихлорвінілізотіоціанату з тіофенолами;
• досліджені циклоконденсації 1-арилсульфонілзаміщених енімідоїлхлоридів з амінами;
• синтезовані нові похідні 2-аміноімідазо[2,1-b]тіазолу на основі амідофенацилюючих агентів;
• застосовані амідофенацилюючі агенти для одержання 3,5-дизаміщених 2-ациламінотіазоло[2,3-b]тіазолієвих солей;
• розроблені нові підходи до синтезу похідних піримідо[1,6-а]бензімідазолу;
• проведені тестування ряду нових похідних азотистих гетероциклів на бактерицидні та протизапальні властивості, вивчені їх імуномодулюючі властивості, а також досліджена антидепресантна активність препарату "метіур" в польових умовах.

Досягнення відділу

За час існування відділу опубліковано більше 300 статей, отримано більше 15 авторських свідоцтв і патентів України, вийшла в світ монографія, присвячена застосуванню амідоалкілюючих агентів для синтезу гетероциклічних сполук, захищено 7 кандидатських дисертацій за останні 5 років.

Найновіші впровадження результатів досліджень в народному господарстві

• Була встановлена антистресова дія препарату метіур в умовах засолення грунтів. Ці дослідження проведені в південних районах України (2005-2009рр.). Препарат метіур може бути застосований в рослинництві на засолених грунтах, а також його можна рекомендувати як профілактичний захід для посилення стійкості рослин на випадок несподіваних погодних змін.
• Розроблений лабораторний регламент одержання азидотимідину - високоефективного інгібітора імунодефіциту людини, що є основою для дослідно-промислового виробництва цього препарату в Україні.
• розроблені препаративні синтези нових сульфонілзаміщених похідних урацилу та цитозину, котрі є аналогом ациклонуклеозидів типу HEPT, інгібіторів зворотної транскриптази вірусу набутого імунодефіциту людини та ацикловіру, як унікального препарату для лікування герпесних інфекцій.
• Серед синтезованих похідних азотистих гетероциклів знайдені речовини з імуномодулюючими, протизапальними та бактерицидними властивостями, а також виявлені сполуки, які являються ефективними інгібіторами протеїнкінази СК2.

 

Виконувані дослідження:

Дослідження відділу спрямовані на розробку препаративних синтезів потенційних біорегуляторів гетероциклічної природи на основі оригінальних реагентів, створених співробітниками відділу. Такий підхід дає можливість синтезувати специфічні похідні азагетероциклів, які іншими способами синтезувати важко або неможливо, особливо що стосується регіоселективного введенняазото-, сірко- та фосфоровмісних біофорних залишків та транспортних груп в певні положення гетероциклічного фрагменту.
Пошуки біоактивних препаратів серед синтезованих азагетероциклів здійснюються як співробітниками інших вііділів біологічного спрямування нашого Інституту, так і спеціалістами Інституту молекулярноєї біології та генетики НАН України, Інституту ботаніки НАН України, Запорізького медичного університету.

Останні найбільш важливі публікації:

• Sviripa V.M., Gakh A.A., Brovarets V.S., Gutov A.V., Drach B.S. Original approach to new derivatives of [1,3]oxazolo-4,5-d]pyrimidine // Synthesis. - 2006. - No. 20. - P. 3462-3466.
• Popil'nichenko S.V., Brovarets V.S., Chernega A.N., Poltorak D.V., Drach B.S. A facile synthesis of new thieno[2,3-b][1,4]-thiazine derivatives starting from 2-acylamino-3,3-dichloroacrylonitriles // Heteroatom Chemistry. - 2006. - Vol. 17, No. 4. - P. 411-415.
• Demydchuk B.A., Brovarets V.S., Chernega A.N., Rusanov E.B., Drach B.S. Regioselective annulation of seven-, eight- and nine-membered azaheterocycles to benzimidazole starting from chloro-substituted 2-aza-1,3-dienes // Synthesis. - 2006. - No. 14. - P. 2323-2326.
• Туров К.В., Бабий С.Б., Зябрев В.С., Драч Б.С. Получение 2,4,5-тритозил-1,3-тиазола // ЖОХ. - 2006. - Т. 76, вып. 10. - С. 1757-1758.
• Попильниченко С.В., Пильо С.Г., Броварец В.С., Драч Б.С. Синтезы функционализированных тиено[3,4-d]имидазолов и тиено[3,2-d]пиримидинов на основе хлоросодержащих енамидонитрилов // ЖОХ. - 2006. - Т. 76, вып. 12. - С. 2032-2036.
• Шаблыкин О.В., Василенко А.Н., Броварец В.С. Циклоконденсация 2-ациламино-3,3-дихлороакрилонитрилов с 2-гидразинопиридином // ЖОХ. - 2006. - Т. 76, вып. 11. - С. 1926-1927.
• Демидчук Б.А. Броварец В.С., Чернега А.Н. Howard J.A.K. Василенко А.Н. Туров А.В. Драч Б.С. Взаимодействие 1-арил-1,3,4,4-тетрахлор-2-аза-1,3-бутадиенов с аминоазолами // ЖОХ. - 2007. - Т. 77, вып. 3. - С. 510-517.
• Шаблыкин О.В., Броварец В.С., Драч Б.С. Новые превращения 5-гидразино-2-фенил-4-циано-1,3-оксазола // ЖОХ. - 2007. - Т. 77, вып. 5. - С. 842-845.
• Шаблыкин О.В., Головченко А.В., Броварец В.С., Драч Б.С. Взаимодействие 2-арил-(метил)-5-гидразино-4-циано-1,3-оксазолов с ацилизотиоцианатами // ЖОХ. - 2007. - Т. 77, вып. 5. - С. 837-841.
• Свирипа В.Н., Пильо С.Г., Броварец В.С., Русанов Э.Б., Драч Б.С. Синтезы новых производных 1,3-оксазоло[4,5-d]пиримидина на основе 2-ациламино-3,3-дихлоракрилонитрилов // ЖОФАХ. - 2008. - Т. 6, вип. 2(17). - С. 60-66.
• Balia A.G., Belyuga A.G., Brovarets V,S., Vasylenko A.N., Turov A.V., Gakh A.A., Drach B.S. Original recyclization of s-phenacyl derivatives of 4-acylamino-2-mercapto-1,3-oxazoles and their analogues // Heteroatom Chem. - 2007. - Vol. 18, No. 4, - P. 432-437.
• Shablykin O.V., Brovarets V.S., Rusanov E.B., Drach B.S. Peculiar reaction of N-2-acyl derivatives of 2-aryl-5-hydrazino-1,3-oxazole-4-carbonitriles with the Lawesson reagent // Heteroatom Chem. - 2007. - Vol. 18, No. 7. - P. 782-785.
• Метелиця Л.О., Чарочкіна Л.П., Могилевич С.Є., Броварець В.С., Драч Б.С. Імуномодулюючі властивості нових фенілсульфонільних похідних піримідинових та піразоло[1,5-а]піримідинових основ // ЖОФАХ. - 2008. - Т. 5, вип. 3(19). - С. 47-50.
• Баля А.Г., Чернега А.Н., Бут С.А., Василенко А.Н., Броварец В.С., Драч Б.С. Амидофенацилирующие реагенты в синтезах новых производных 2,5-диамино-1,3-тиазола и 2-тиогидантоина // ЖОХ. - 2008. - Т. 78, вып. 7. - С. 1194-2002.
• Сливчук С.Р., Броварець В.С., Русанов Е.Б., Драч Б.С. Синтез нових типів ациклонуклеозидів - похідних 5-фенілсульфонілурацилу // Доповіді НАН України. - 2008. - № 7. - С. 140-146.
• Shablykin O.V., Gakh A.A., Brovarets V.S., Rusanov E.B., Drach B.S. A facile synthesis of new 1,2-dihydro-2?5-[1,3,2]diazaphosphinine derivatives starting from 2-benzoylamino-3,3-dichloroacrylonitrile // Heteroatom Chem. - 2008. - Vol. 19, No. 5. - P. 506-511.
• Demydchuk B.A., Brovarets V.S., Vasilenko A.N., Drach B.S. Preparative conversion of chloralamides to 2,5-diaryl-3a,6a-dihydro[1,3]thiazolo[4,5-d][1,3]thiazoles with the Lawesson reagent // Heteroatom Chem. - 2008. - Vol. 19, No. 7. - P. 677-681.
• Шабликін О.В., Кухаренко О.П., Яковенко І.Н., Ярмолюк С.М., Броварець В.С. Пошук специфічних інгібіторів протеїнкінази СК2 і вазоактивних сполук серед похідних 5-аміно-1,3-оксазолів // Ukrainica Bioorganica Acta. - 2008. - Т. 6, № 1. - С. 28-36.
  

Область наукових інтересів:

Органічна хімія, хімія гетероциклічних сполук, біоорганічна хімія, тонкий органічний синтез.

Адреса і інша контактна інформація:
02660, Київ-94, вул Мурманська, 1, Україна.
Тел.: 8(044) 2967154
Факс.: 8(044) 5732561
e-mail: brovarets@bpci.kiev.ua